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一文了解青霉素和苄星青霉素。

一、用法用量

常规剂量范围：IM，IV： 1200〜2400万单位/日，以q4-6h给药

1.     放线菌种：Ⅳ：

宫颈病：100〜600万单位/日，以q4-6h给药

胸部和腹部疾病：1000〜2000万单位/日，以q4-6h给药

2.      炭疽：Ⅳ：

至少800万单位/日，q6h，是否调整剂量取决于炭疽杆菌对药物的敏感性。

3.  梭菌属：IV：

说明书建议：肉毒杆菌，气性坏疽，破伤风：2000万单位/日，以q4-6h给药; 肉毒杆菌和破伤风的辅助治疗（如肉毒杆菌毒素，破伤风免疫球蛋白）也被推荐使用。

其他建议：皮肤和软组织坏死性感染（超适应症用药）：200-400万单位 q4-6h给药; 与克林霉素联合使用，当患者无需清创，临床症状有所改善，48〜72小时无发热情况下，可考虑停药（IDSA [Stevens 2014]）

4.      抗毒素辅助治疗和预防病原携带状态）：

IV：200〜300万单位/日，以q4-6h给药，疗程10〜12天

5.  心内膜炎，治疗：IV：

肠球菌，天然或人工瓣膜（青霉素敏感/庆大霉素敏感株）（超剂量使用）：需联合庆大霉素，青霉素连续输注1800-3000万单位/天，或q4h给药。疗程：4周（天然瓣膜和症状存在 1000万单位），则需要调整给药速率（例如至少间歇IV输注> 30分钟）。

•静脉给药速度不宜超过50万U/每分钟，避免发生中枢神经系统感染

五、代谢/运输效应

OAT3底物

六、药物相互作用

吗替麦考酚酯：青霉素可能降低霉酚酸酯的活性代谢物的血清浓度。这种影响似乎是肠肝再循环受损的结果。风险C：监测治疗

丙磺舒：可能会增加青霉素的血清浓度。管理：避免常规使用青霉素和丙磺舒，但是在仔细监测的情况下，可以有利地使用这种组合。风险D：考虑治疗改变

特立氟胺：可能会增加OAT3底物的血清浓度。风险C：监测治疗

四环素衍生物：可能降低青霉素的治疗效果。风险D：考虑治疗改变

伤寒疫苗：抗生素可能会减少伤寒疫苗的治疗效果。管理：应用全身抗菌剂治疗的患者应避免使用活的减毒伤寒疫苗（Ty21a）接种疫苗。应将该疫苗的使用推迟至停止抗菌药

维生素K拮抗剂（如华法林）：青霉素可能会增强维生素K拮抗剂的抗凝血作用。风险C：监测治疗

避孕药：通过肠肝循环减少避孕药疗效。风险C：监测治疗

甲氨蝶呤：合用可降低甲氨蝶呤的肾脏清除率，增加甲氨蝶呤的毒性。风险C：监测治疗

七、妊娠B级

在动物繁殖研究中没有观察到不良事件。青霉素G可穿过胎盘。产妇使用青霉素通常不会导致不良胎儿效应的风险增加。青霉素G是怀孕期间治疗梅毒的首选药物，青霉素G（肠胃外/水性）是预防新生儿早发B型链球菌（GBS）疾病的首选药物（参见当前指南）（CDC（ RR-10）2010;CDC [Workowski 2015]）。怀孕和产后妇女的炭疽感染需要进行IV治疗时，青霉素G可用作替代药物（Meaney-Delman，2014）。

八、哺乳期

青霉素G会被分泌到母乳中。说明书建议，应谨慎使用。奶的峰值浓度会发生在IM后约1小时，如果多次给药，则浓度较高（Greene 1946; Matsuda 1984）。非剂量相关性可能包括肠道菌群的改变和变应性致敏。

八、监测参数

长期/高剂量治疗期间的电解质，肝，肾，心脏和血液学功能测试; 观察第一次给药期间过敏反应的体征和症状

九、作用机制

干扰细菌细胞壁合成，引起细胞壁死亡，对易感染细菌产生杀菌活性

十、药效学/动力学

分布：血脑屏障渗透率较差，除脑膜炎外

从血液到脑脊液的相对扩散：除非脑膜发炎（超过常规MIC）

CSF/血：脑膜炎：2％〜6％

半衰期：

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